Bisfosfonatai osteoporozei gydyti: klasifikacija, visas vaistų aprašymas

Bisfosfonatai yra farmakologiniai preparatai, kurių cheminėje sudėtyje yra fosfoninių rūgščių esterių. Pagrindinis vaistų terapinis poveikis yra užkirstas kelias kaulų masės praradimui, stebint osteoporozę. Bisfosfonatai sumažina spontaniškų lūžių riziką, būdingą šiai raumenų ir kaulų sistemos patologijai. Vaistai naudojami tiek patogenetiškai terapijai, tiek profilaktikai..

Bet kuris bisfosfonatas turi platų kontraindikacijų spektrą. Pažeidus dozavimo schemą arba dėl ilgo vartojimo dažnai pasireiškia sisteminis ir vietinis šalutinis poveikis. Tik atlikęs instrumentinių tyrimų seriją, gydytojas daro išvadą apie bisfosfonatų įtraukimą į gydymo schemas..

Šiek tiek istorijos

Svarbu žinoti! Gydytojai yra šokiruoti: „Veiksminga ir prieinama priemonė nuo sąnarių skausmo egzistuoja.“ Skaitykite daugiau.

Iš pradžių bisfosfonatai nebuvo sintetinami farmacijos pramonės reikmėms. Be to, tokia taikymo sritis nebuvo svarstoma beveik 100 metų. Fosfono rūgšties esteriai buvo gaminami žemės ūkiui. Jų pagrindu buvo sukurtos mineralinės trąšos, minkštinamas vanduo požeminiam drėkinimui. Tekstilės ir aliejaus perdirbimo pramonė neapsieidavo be bisfosfonatų ir vis dar aktyviai juos naudoja..

Tuo pačiu metu gydytojai ir vaistininkai bandė rasti būdų, kaip sustiprinti kaulų masę. Lūžis šioje srityje yra atradimas, kurį padarė Astley Cooperis. 1824 m. Šis anglų gydytojas ir karališkojo teismo chirurgas iškėlė hipotezę apie ryšį tarp padidėjusio pagyvenusių žmonių kaulų trapumo ir tam tikros jų kūno patologijos. Liga buvo atrasta, susisteminta ir jai buvo suteiktas mokslinis vardas XX amžiaus pradžioje. O pašalinti osteoporozę, užkirsti kelią jos pavojingoms komplikacijoms tuo metu nebuvo įmanoma.

Šveicaras Herbertas Fleischas ilgą laiką eksperimentavo su cheminiais junginiais. 1968 m. Jis atrado, kad neorganiniam pirofosfatui liečiantis su biologiniu skysčiu, žymiai mažiau kalcio. Siekiant užkirsti kelią fermentų agresyviam poveikiui pirofosfatui, jo molekulės fosforo atomas buvo pakeistas anglies atomu. Tai taip pat žymiai padidino cheminio junginio biologinį aktyvumą..

Tačiau iki pirmojo farmakologinio vaisto, kurio pagrindą sudaro bisfosfonatai, sintezės dar buvo 30 ilgų metų. 1995 m., Po ilgų klinikinių tyrimų, buvo pradėta gaminti plataus masto vaistai kaulų osteoporozei gydyti..

Veiksmo mechanizmas

Nepaisant daugybės aptiktų trūkumų, bisfosfonatai vis dar aktyviai naudojami gydant osteoporozę. Pavyzdžiui, buvo nustatyta, kad vaistai padidina kaulų tankį, tačiau nepadaro jų stipresnių. Kaulinio audinio struktūra tampa panaši į kai kurių metalų lydinius - su tam tikru fiziniu poveikiu jie suskaidomi į mažus gabalėlius. Todėl, be bisfosfonatų, į terapinį režimą įeina ir preparatai, skirti stiprinti kaulus..

Bisfosfonatas, arba difosfonatas, yra dirbtinai sintetinamas cheminis junginys, kurio struktūra panaši į pirofosfonatą. Ši medžiaga yra atsakinga už kalcio sukibimo su kauliniu audiniu stiprumą. Tačiau skirtingai nuo natūralių biologinių pirofosfonatų, sintetiniai bisfosfonatai turi didesnį klinikinį aktyvumą. Jie turi platesnį farmakologinio veikimo spektrą.

Sveikų kaulų audiniuose metaboliniai procesai vyksta sklandžiai, o bet kokio nesėkmės atveju nedelsiant suaktyvinami kompensaciniai mechanizmai, kad būtų atnaujintos ir regeneruotos pažeistos vietos. Pagrindiniai kaulinio audinio struktūriniai vienetai:

  • osteoblastai - jaunos kaulų ląstelės, kurių skersmuo 15-20 mikronų, sintetinančios tarpląstelinę medžiagą. Susikaupus matricai, jie susikaupia joje ir tampa osteocitais;
  • osteoklastai - milžiniškos daugiabranduolinės ląstelės, kurios pašalina kaulinį audinį, ištirpindamos mineralinį komponentą ir sunaikindamos kolageną.

Žmogaus kūne yra maždaug tiek pat utilizatorių - osteoklastų ir kūrėjų - osteoblastų. Jei sutrikdytojų skaičius pradeda didėti, tada įvyksta apoptozė - reguliuojamas užprogramuotos ląstelių mirties procesas. Priešingu atveju disbalansas sukels rimtų pasekmių, iš kurių viena yra osteoporozė. Bisfosfonatai skatina savaiminį osteoklastų sunaikinimą, atkurdami natūralią kaulų ląstelių pusiausvyrą. Patekę į kūną, jie suriša kalcio molekules, kurios kaupiasi kauliniame audinyje. Cheminiai junginiai patikimai sulaiko mikroelementą ir nuolat puola daugindamiesi osteoklastų. Bet prieš suskaidymą bisfosfonatai visiškai susidoroja su savo užduotimi - padidinti kaulų tankį.

Net "apleistas" sąnarių problemas galima išgydyti namuose! Tiesiog nepamirškite jį kartą per dieną tepti..

klasifikacija

Tarptautinėje klasifikacijoje bisfosfonatai yra suskirstyti į dvi dideles grupes, atsižvelgiant į molekulinę struktūrą, tiksliau, azoto molekulės kiekį cheminėje struktūroje. Osteoporozės gydymui naudojami aštuoni pagrindiniai junginiai, kurie yra buitinių vaistų ir jų importuotų struktūrinių analogų veikliosios medžiagos:

  • be azoto - Clodronate, Tiludronate, Etidronate;
  • azoto turinčios medžiagos - Pamidronatas, Risedronatas, Alendronatas;
  • aminorūgštys - zoledronatas, ibandronatas.

Narkotikai, kuriuose nėra azoto, priklauso pirmosios kartos vaistams, kurie tapo pagrindu tolesnei progresyviai plėtrai. Tačiau jų naudojimas vis dar aktualus gydant osteoporozę. Skverbdamiesi į kaulinį audinį, azoto neturintys bisfosfonatai virsta junginiais - ATP analogais. Jie kaupiasi didelėje osteoklastų koncentracijoje ir žymiai sumažina jų destruktyvų aktyvumą. Prieš galutinai sunaikinant vaistą, jam pavyksta iš dalies atstatyti sutrikusią pusiausvyrą dėl osteoklastų sunaikinimo.

Azoto turintys vaistai pasižymi dideliu atsparumu agresoriaus ląstelėms. Jie atlaiko destruktyvius osteoklastų išpuolius, o tai paaiškina jų ilgalaikį farmakologinį poveikį. Aminą turintys bisfosfonatai yra trečios kartos vaistai, turintys mažiau toksiško poveikio vidaus organams.

Bisfosfonatų trūkumai gydant osteoporozęCharakteristikos
Agresyvus poveikis virškinimo sistemos organamsIlgai vartojant vaistus, padidėja tikimybė susirgti pepsine opa ir gastritu dėl gleivinių opų.
Ilgalaikis terapinis kursasNorint padidinti kaulinių audinių tankį arba užkirsti kelią jų rezorbcijai, būtina vartoti bisfosfonatus 3–5 metus, o juos panaikinus, pastebimas terapinio rezultato pablogėjimas.
Galimas tik patogenezinis gydymasVaistai pašalina osteoporozės pasekmes, tačiau nesugeba atsikratyti jos priežasties - medžiagų apykaitos sutrikimų, sumažėjusio osteoblastų susidarymo greičio
Mažas veikliųjų medžiagų įsisavinimasPo prasiskverbimo į kūną absorbuojama 10% bisfosfonatų. Neabsorbuota dalis greitai evakuojama per inkstus
Poreikis vartoti kitus vaistusPaprastai terapiniame režime bisfosfonatai derinami su gliukokortikosteroidais ir kalcio preparatais. Tai rimtai padidina farmakologinę paciento kūno apkrovą.

Bisfosfonatų tipai

Rinkdamasis vaistą osteoporozės gydymui, gydytojas remiasi instrumentinių tyrimų, bendrųjų kraujo ir šlapimo tyrimų rezultatais. Atsižvelgiama į ligos stadiją, audinių pažeidimo laipsnį, paciento anamnezę ir amžių, kaulų rezorbcijos priežastį. Pirmenybė teikiama švelnesnio poveikio vaistams. Bet kartais reikia agresyvesnių agentų, kad būtų galima greitai nuslopinti osteoklastų priepuolius.

Šie vaistai yra naudojami gydant osteoporozę:

  • Klodronatas. Jis slopina osteoklastus, sumažina skausmingų pojūčių sunkumą vėlyvose osteoporozės stadijose, sulaiko kalcį kauluose, sumažindamas jo koncentraciją sisteminėje kraujotakoje. Klodronatas taip pat skiriamas siekiant užkirsti kelią hiperkalcemijai ir demineralizacijai, kuri provokuoja kaulinio audinio tirpimą;
  • Tiludronatas. Aktyviai skatina mineralizaciją, didindamas kaulų tankį. Jis skiriamas pacientams, norintiems greitai pasveikti po sudėtingų lūžių, Pageto ligos gydymui ar osteodistrofijai, kai dėl medžiagų apykaitos sutrikimų būdingas kaulų trapumas;
  • Etidronatas. Difosfonatas, neturintis azoto, yra šiuolaikinių vaistų osteoporozės gydymui pirmtakas. Jis taip pat vartojamas gydant reumatoidinį artritą, piktybinius ir gerybinius navikus bei kai kurias inkstų patologijas. Padeda pašalinti intoksikacijos sunkiaisiais metalais padarinius;
  • Alendronatas. Stabilizuoja medžiagų apykaitos procesus kaulų ir kremzlių audiniuose.Preparatų vartojimas su Alendronate nesukelia kaulų demineralizacijos, kuris aktyviai naudojamas gydant moteris, patekusias į natūralios menopauzės periodą;
  • Pamidronatas. Trukdo dauginti osteoklastus, mažina katabolinių procesų greitį ir skatina regeneracines biochemines reakcijas;
  • Risendronatas. Bisfosfonatas pasižymi dideliu klinikiniu aktyvumu, nesant ryškaus toksinio poveikio organizmui. Risendronatas dažnai yra pirmas pasirinkimas gydant osteoporozę, kurią sukelia ilgalaikis gliukokortikosteroidų vartojimas;
  • Ibandronatas. Veiksminga savaiminių slankstelių lūžių profilaktinė priemonė. Lėtina osteoklastų dauginimąsi, neleidžia kaulams rezorbcijai, sulaiko kalcį kaulų struktūrose.

Zoledronatas slopina kaulų rezorbciją sukeldamas osteoklastinę apoptozę. Todėl šis vaistas skiriamas progresuojančiai osteoporozei, kai pagrindinis gydymo uždavinys yra sulėtinti ir sustabdyti destruktyvius procesus..

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Kiekvienam vaistui būdingas tam tikras šalutinis poveikis ir kontraindikacijos vartoti. Tačiau dėl farmakologinių savybių panašumo galima sujungti patologinius susirgimus vienoje grupėje, kurioje bisfosfonatai nėra skirti:

  • ūminis ir lėtinis inkstų nepakankamumas;
  • pasikartojantys skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opiniai pažeidimai;
  • hipokalcemija arba kalcio trūkumas organizme.

Kontraindikacijos gydymui šiais vaistais yra nėštumas, žindymas, individualus netoleravimas veikliųjų ir pagalbinių ingredientų. Jei pažeidžiamas dozavimo režimas arba nusėda bisfosfonatai, gali išsivystyti nepageidaujamos reakcijos. Virškinimo sistemos srityje galimi dispepsiniai sutrikimai: pykinimas, vėmimas, per didelis dujų susidarymas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, skausmas epigastriniame regione. Neurologiniai sutrikimai pasireiškia regėjimo aštrumo, galvos skausmų ir galvos svaigimo sumažėjimu. Aprašomi širdies aritmijos, prieširdžių virpėjimo, žandikaulio sąnario osteonekrozės vystymosi atvejai. Kartais yra karščiavimo būklės, kurias komplikuoja šaltkrėtis, silpnumas, apatija, artralgija, raumenų skausmas. Būdingi vietinės alerginės reakcijos simptomai yra odos patinimas ir paraudimas, niežėjimo ir bėrimų atsiradimas..

Bisfosfonatai - vaistai osteoporozei gydyti

Yra daugybė vaistų, kurie padeda atsikratyti sąnarių ligų. Kai kurie iš jų paveikia tik kaulus. Kiti vaistai veikia visą organizmą. Jie padeda žmogui greitai atsikratyti ligos. Jie vadinami „bisfosfonatai“. Apie tai, kas yra bisfosfonatai ir kaip jie padeda pacientui greičiau pasveikti - papasakosime toliau.

p, eilutinė citata 1,0,0,0,0 ->

Kas yra bisfosfonatai

Tai yra vaistai, užkertantys kelią kaulų retėjimui. Jie taip pat sumažina komplikacijų riziką..

p, bloko citata 2,0,0,0,0 ->

p, citata 3,0,0,0,0 ->

Bisfosfonatų veikimo mechanizmas arba gydymo nauda

Gydymui skirti bisfosfonatai yra sudaryti iš dviejų organinių junginių, turinčių fosforo. Tai yra svarbūs elementai, kurie lengvai jungiasi su kalciu ir prasiskverbia pro kaulų struktūrą. Jie kaupiasi kaule ir teigiamai veikia jį iš vidaus..

p, eilutinė citata 4,0,0,0,0 ->

Šių medžiagų veikimo mechanizmas yra tas, kad jos sumažina kaulų sunaikinimo riziką kenksmingomis medžiagomis.

p, citata 5,0,0,0,0 ->

Pavyzdžiui, jie mažina osteoklastų aktyvumą, bet padidina osteoblastų aktyvumą. Būtent pastarosios ląstelės padidina naujo kaulinio audinio formavimąsi. Jų dėka kaulai tampa elastingesni, tvirtesni ir greičiau atsigauna po ligos..

p, eilutinė citata 6,0,0,0,0 ->

Tipai ir klasifikacija

Paprastai osteoporozės gydymui skirti bisfosfonatai (OP) gydytojai yra suskirstyti į 2 pagrindines grupes..

p, citata 7,0,0,0,0 ->

Tai yra vaistai, kurie:

p, citata 8,0,0,0,0 ->

  • turi azoto. Vaistai, kurių sudėtyje yra azoto, vadinami antros ir trečios kartos vaistais. Tai yra modernūs ir labai veiksmingi vaistai. Jie yra daug geresni už paprastus bisfosfonatus;
  • jų sudėtyje nėra azoto. Šie vaistai paprastai vadinami paprastaisiais bisfosfonatais. Pvz., Toks vaistas yra "Tiludronatas".

Paskyrimo indikacijos

Bisfosfonatai nuo osteoporozės yra labai rimti vaistai.

p, citata 9,0,0,0,0 ->

Be osteoporozės, jie skiriami:

p, eilutinė citata 10,0,0,0,0 ->

  • osteopenija;
  • Paget'o liga;
  • dažni lūžiai;
  • metastazių atsiradimas kauliniame audinyje. Be to, tokie vaistai skiriami tiek gydymo metu, tiek profilaktikos metu;
  • kaulų pažeidimas dėl piktybinio naviko;
  • vėžio gydymas;
  • hipogonadizmas, kuris dažniausiai paveikia teisingesnę lytį.

Toks vaistas kaip bisfosfonatai yra įtrauktas į kompleksinę terapiją gydant ne tik osteoporozę, bet ir kitas sunkias ligas. Jie kelis kartus pagreitina paciento sveikimo procesą..

p, citata 11,0,1,0,0 ->

p, citata 12,0,0,0,0 ->

Kam skiriama

Bisfosfonatai skiriami pacientams, kurių T indeksas yra sumažintas iki –25 ir žemiau.

p, citata 13,0,0,0,0 ->

Be to, jie skiriami asmenims, turintiems:

p, citata 14,0,0,0,0 ->

  • šlaunikaulio kaklo lūžis, keli slanksteliai, kurie identifikuojami kliniškai ar morfologiškai;
  • lūžiai, būdingi osteoporozei. Labai dažnai jie atsiranda žmonėms su sumažinta kaulų mase, esant -1;
  • Sumažinti T indeksai iki 2,5 ir žemiau, atsižvelgiant į antrinę OP;
  • osteopenija, kuriai gresia pavojus. Tokie pacientai yra lovoje gulintys pacientai, asmenys, kuriems taikomas hormoninis gydymas.

Dabar, kai mes ištyrėme klausimą, kas yra bisfosfonatai, verta išsiaiškinti, kokie jie yra..

p, citata 15,0,0,0,0 ->

Zoledrono rūgštis

Tai vaistai, naudojami sunkiai progresuojančiai osteoporozės formai. Jie taip pat turi priešnavikinį poveikį, nedaug veikia kaulinį audinį. Savo sudėtimi tokie vaistai yra labai panašūs į kaulų gardelę..

p, citata 16,0,0,0,0 ->

p, citata 17,0,0,0,0 ->

Vaistai, kurių sudėtyje yra zoledronato, yra šie:

Ibandrono rūgštis

Šie vaistai, kurių sudėtyje yra ibandronato, paprastai skiriami moterims menopauzės metu. Tokia terapija su bisfizonatais palengvina osteoporozę po menopauzės, sumažina įprastos osteoporozės ir patologinių lūžių riziką..

p, citata 19,0,0,0,0 ->

Jie taip pat padeda atsikratyti metastazių, nes jie apima bonronatą.

p, eilutinė citata 20,0,0,0,0 ->

Paprastai terapija, taikoma osteoporozei po menopauzės, apima šiuos bisfosfonatus, kurie padeda atsikratyti osteoporozės po menopauzės. Pacientams išrašoma:

p, citata 21,0,0,0,0 ->

  • „Ibandronat“.
  • „Bonviva“.
  • „Bondronatas“.

p, citata 22,0,0,0,0 ->

Alendrono rūgštis

Tai yra vaistai, kurių sudėtyje yra alendrono rūgšties. Jie padeda atkurti kaulinį audinį, normalizuoja medžiagų apykaitos procesus organizme. Vaistai skiriami pacientams vyrams ir moterims. Jie daugiausia padeda atsikratyti senatvinės osteoporozės, Paget'o ligos, piktybinės hiperkalcemijos.

p, citata 23,1,0,0,0 ->

Šie bisfosfonatai, naudojami osteoporozei gydyti, apima vaistus, kurie turi šiuos pavadinimus:

Ir dažnai pacientui išrašomi vaistai, kurių sudėtyje yra klodrono rūgšties. Tai yra „Clodron“, „Bonefos“.

p, citata 25,0,0,0,0 ->

Vaistai, kurių sudėtyje yra klondronato, sumažina žmogaus lūžių riziką ir palengvina skausmą.

p, citata 26,0,0,0,0 ->

p, citata 27,0,0,0,0 ->

Ką reikia žinoti gydant bisfosfonatais

Bisfosfonatai yra labai veiksmingi. Bet norėdamas suteikti norimą efektą, pacientas turi laikytis šių paprastų taisyklių.

p, blokinė citata 28,0,0,0,0 ->

p, citata 29,0,0,0,0 ->

  • vartokite šį vaistą nuo osteoporozės kartu su kalciu. Taigi organizmas jį geriau pasisavina. Todėl pacientui papildomai skiriamas ksidifonas;
  • gerkite kalcio turinčius vaistus 2-3 valandas po bisfosfonatų vartojimo;
  • pirmą kartą vartodami vaistą, atkreipkite dėmesį į savo bendrą sveikatą. Jei jis turi karščiavimą, stiprų raumenų skausmą, galvos svaigimą, pykinimą, tuomet neturėtumėte bijoti. Tai normalu. Po 2–3 dienų šie požymiai praeis ir daugiau nebebus rodomi;
  • jei atsiranda nemalonių simptomų, tęskite vaisto vartojimą.

p, blokų citata 30,0,0,0,0 ->

Registratūros ypatybės

Prieš pradėdamas vartoti bisfosfonatą, pacientas turi perskaityti instrukcijas.

p, citata 31,0,0,0,0 ->

Jis taip pat turėtų atsižvelgti į šiuos dalykus:

p, citata 32,0,0,0,0 ->

  1. Pacientas, sergantis osteoporoze, gali vartoti vaistą tik tuščiu skrandžiu. Tai daroma pusvalandį prieš valgant..
  2. Nekramtykite tabletės prieš gerdami. Jis nuryjamas sveikas. Kramtęs šią tabletę pacientui gali atsirasti burnos opos.
  3. Išgėręs piliulę, pacientas turėtų atsistoti vertikalioje padėtyje ir gulėti mažiausiai 1 valandą. Tokia technika sumažins neigiamą tablečių poveikį virškinimo traktui (GIT), užkirs kelią pacientui opų susidarymo procesui..
  4. 1,5 valandos prieš ir po valgio pacientui nerekomenduojama gerti pieno produktų ir valgyti maisto, kuriame yra kalcio. Taip pat turėtumėte susilaikyti nuo vaistų vartojimo kartu su magniu ir geležimi..

Atminkite: paprasti bisfosfonatai geriami kartu su kalcio ir vitamino D papildais.

Jūs negalite derinti šių vaistų su alkoholiniais gėrimais. Ir vartodamas šiuos vaistus, pacientas turi gerti daug vandens. Jūs taip pat turite gerti tabletes su dideliu kiekiu skysčio: nuo 200 iki 400 ml. Svarbu, kad pacientas, vartodamas vaistus, kontroliuotų inkstus. Jis taip pat turi stebėti kalcio kiekį kraujyje..

p, bloko citata 34,0,0,1,0 ->

Atminkite: tik gydytojas gali apskaičiuoti šio vaisto kursą ir dozę. Pacientas negali savarankiškai to padidinti.

Šalutiniai poveikiai

Bisfosfonatai yra vaistai, galintys palengvinti osteoporozę. Bet kai kuriais atvejais jie sukelia pacientui šias komplikacijas.

p, citata 36,0,0,0,0 ->

Išgėręs pacientas gali:

p, citata 37,0,0,0,0 ->

  • atsiranda alergija dilgėlinės forma, odos bėrimai;
  • išsivystyti anafilaksinis šokas;
  • atsiranda stiprus silpnumas, mieguistumas;
  • regėjimo aktyvumo sumažėjimas;
  • yra skausmas akyse;
  • išsivysto konjunktyvitas, ūminė kvėpavimo takų virusinė infekcija (ARVI);
  • kūno temperatūra staigiai pakilo;
  • atsiranda šaltkrėtis, karščiavimas;
  • yra aštrus pilvo skausmas, pykinimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas;
  • įvyksta klubo lūžis;
  • vystosi hipokalcemija. Dažniausiai tai pasireiškia tiems pacientams, kuriems vaistas leidžiamas į veną;
  • įvyksta žandikaulio osteonekrozė. Paprastai tai pasireiškia tiems pacientams, kurie gydomi vaistais, kuriuose yra azoto. Taip pat tokiuose preparatuose yra natrio ibandronato, kuris taip pat nedaro geriausio poveikio žmogaus organizmui..

Atminkite: jei pacientas vartodamas vaistą turi vieną iš aukščiau išvardytų simptomų, jis turėtų nedelsdamas kreiptis į gydytoją.

Šalutinio poveikio vaizdo įrašai

p, citata 39,0,0,0,0 ->

Kontraindikacijos

Šie vaistai tikrai padeda atsikratyti ligos, tačiau ne visi gali jais naudotis..

p, citata 40,0,0,0,0 ->

Pavyzdžiui, jie yra draudžiami:

p, citata 41,0,0,0,0 ->

  • nėščios ir žindančios moterys;
  • pacientams iki 18 metų;
  • asmenys, turintys virškinimo trakto problemų;
  • žmonės su inkstų nepakankamumu;
  • asmenys, kenčiantys nuo individualios netolerancijos medžiagoms, kurios sudaro šį vaistinį preparatą.

Vaistų suderinamumas

Bisfosfonatai, naudojami osteoporozei gydyti, yra sunkūs vaistai, todėl jų negalima derinti su kitais vaistais, kurie su bifosfononatais neveikia gerai. Dėl bendro narkotikų, priklausančių skirtingoms farmakologinėms grupėms, vartojimo gali paūmėti nemalonūs simptomai, atsirasti pavojingų komplikacijų..

p, citata 42,0,0,0,0 ->

Kaip teisingai vartoti narkotikus

Bet jei asmeniui vis tiek reikia vartoti kelis vaistus, įskaitant bisfosfonatus, tada, kai jis imasi visų šių lėšų, jis turi atsižvelgti į šias paprastas taisykles:.

p, citata 43,0,0,0,0 ->

Kartu vartojami bisfosfonatai su:

p, citata 44,0,0,0,0 ->

  • priešuždegiminiai nesteroidiniai vaistai dirgina skrandžio gleivinę ir visą virškinimo traktą;
  • kilpiniai diuretikai padidina asmens galimybę išsivystyti hipokalcemijai, hipomagnezemijai. Bisfosfonatai sumažina kalcio ir magnio kiekį paciento kūne, o tai gali būti pavojinga jam;
  • antibakteriniai vaistai, priklausantys aminoglikozidų grupei, sustiprina toksinų poveikį inkstams. Ir tokiam reiškiniui reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją..

Vaizdo įrašas, kaip tai tinkamai panaudoti

p, citata 45,0,0,0,0 ->

Išvada

bisfosfonatai yra rimti vaistai, kuriuos gali skirti tik gydytojas. Pacientas neturėtų bandyti jų gydyti savarankiškai. Tai gali sukelti simptomų pasunkėjimą, paciento sveikatos pablogėjimą. Kai kuriais atvejais jų vartojimas netgi gali sukelti paciento mirtį..

Kam naudojami bisfosfonatų preparatai ir kokie jie yra?

Bisfosfonatų preparatai naudojami gydant osteoporozę ir onkologijoje (tiek sergant pirminiu vėžiu, tiek metastazėmis). Be šių vaistų neįmanoma veiksmingai gydyti kaulų rezorbciją (sunaikinimą).

Gydymo bisfosfonatais veiksmingumas taip pat priklauso nuo to, kurią vaistų grupę pacientas vartoja. Bifosfonatai skirstomi į tris kartas, skiriasi kaina, šalutinių poveikių skaičiumi ir terapijos veiksmingumu..

Mes analizuosime išsamią informaciją žemiau..

1 Kas yra bisfosfonatai: bendras apibūdinimas ir veikimo principas

Cheminės struktūros bisfosfonatų grupės vaistai primena natūralius mineralus, dalyvaujančius kaulinio audinio metabolizme. Savo darbe jie sulėtina šią medžiagų apykaitą, sumažindami kaulų rezorbciją (sunaikinimą).

Šiuo atveju kaulų metabolizmas taip pat turi atvirkštinį rezorbcijos procesą - audinių formavimąsi (regeneraciją). Bisfosfonatai lėtina rezorbciją, pagerina regeneracijos procesą, tokiu būdu atkuriant kaulinį audinį į pradinį (genetiškai) dydį.

Veiksmingiausi bifosfonatai

Šios lėšos yra tinkamos tik gydymui, o ne prevencijai. Jų naudojimas pateisinamas kaulams, paveiktiems bet kokios etiologijos medžiagų apykaitos (medžiagų apykaitos) ligomis. Geriausi šios grupės vaistai (veiksmingiausi ir saugiausi vartoti) iš trečios kartos.
į meniu ↑

1.1 Indikacijos: kokioms problemoms jie naudojami?

Bisfosfonatai pirmiausia naudojami osteopenijai ir antrinėms piktybinėms navikams gydyti. Tačiau, be viso to, jie naudojami ir kitoms ligoms..

Išsamus indikacijų vartoti bisfosfonatus sąrašas:

  • osteoporozė (apie bisfosfonatų naudojimą osteoporozėje galima perskaityti atskirai) ir osteopenija (vietinė, difuzinė-generalizuota, po menopauzės);
  • pasikartojančių osteopenijos lūžių prevencija;
  • Paget'o liga (osteodistrofija, piktybinis krūties navikas);
  • simptomų, kuriuos sukelia kaulinio audinio pažeidimas, prevencija pacientams paskutinėse piktybinių navikų stadijose;
  • piktybinių navikų gydymas tiesiogiai, daugeliu atvejų - antrinis (išsivysčiusios dėl pradinio naviko metastazių);
  • moterų hipogonadizmas (visų formų, išskyrus hiperprolaktinemiją);
  • kaulų metastazės.

1.2 Ar yra kokių nors kontraindikacijų??

Kontraindikacijos bisfosfonatams priklauso nuo to, kuris vaistas vartojamas. Pirmosios eilės bisfosfonatai turi daugiausiai kontraindikacijų, be to, jie turi daugiausiai galimų šalutinių poveikių..

Bisfosfonatų skyrimas moterims

Bendrosios bisfosfonatų kontraindikacijos:

  1. Padidėjęs jautrumas (alergijos buvimas) vienam ar daugiau vaisto komponentų.
  2. Hipokalcemijos buvimas.
  3. Nėštumas (bet kurį trimestrą) arba žindymas (žindymas).
  4. Kraujo krešėjimo sistemos ligos, turinčios didelę kraujo krešulių riziką (tromboflebitas, genetinė trombofilija, širdies ritmo sutrikimai, apatinių galūnių varikozė).
  5. Lėtinio hepatito ir (arba) kepenų cirozės buvimas.
  6. Hiperplastinės patologijos endometriume ir (arba) pieno liaukose.
  7. Osteomaliacijos buvimas osteopeninių ligų fone.
  8. Paūmėjusios skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opa.

1.3 Kaip teisingai vartoti bisfosfonatus? (vaizdo įrašas)

1.4 Šalutinis bisfosfonatų vartojimo poveikis

Bisfosfonatai turi gana įspūdingą šalutinių reiškinių sąrašą, kuris dažnai atsiranda, jei pacientas ilgą laiką vartoja vaistus.

Galimas šalutinis poveikis ir komplikacijos:

  • miego sutrikimas, depresija, sumišimas, lėtinis nerimas;
  • odos niežėjimas, hiperhidrozė (padidėjęs prakaitavimas), įvairūs išbėrimai;
  • alerginės reakcijos iki mirtinos (anafilaksinis šokas, kolapsas, bronchų spazmas, gerklų edema);
  • žandikaulio ir kitų kaulų audinių nekrozė (tabletės retai sukelia tokį šalutinį poveikį, daug dažniau injekcijos lemia tai);
  • kraujospūdžio sumažėjimas, bradikardija, širdies ritmo sutrikimai;
  • karščiavimas, skausmas injekcijos vietoje;
  • burnos džiūvimas, pilvo skausmas (pilvo srityje), pykinimas, vėmimas, ilgai vartojant - anoreksija, viduriavimas, stomatitas;
  • generalizuotas skausmas (sisteminis, bendras), konvulsinis sindromas, mialgija ir artralgija.

2 klasifikacija

Bisfosfonatai skirstomi į dvi pagrindines grupes: azoto turinčius vaistus ir vaistus, kuriuose nėra azoto. Kas liečia abiejų grupių bisfosfonatus?

Bondronato bisfosfonatų formos

Skirtumai sutampa su kiekvienos grupės narkotikų sudėtimi. Azoto turinčią grupę sudaro šie komponentai:

  • natrio alendronatas - koreguoja medžiagų apykaitą kaulų audiniuose;
  • ibandronato rūgštis - veiksmingai kovoja su hiperkalcemija;
  • zoledrono rūgštis - kaip nepriklausoma medžiaga, naudojama gydant piktybinius navikus, daro įtaką rezorbcijos procesams;
  • natrio ibandronatas - žymiai sumažina osteoklastų aktyvumą, taip slopindamas rezorbcijos procesus.

Paprastus bisfosfonatus (be azoto) sudaro šie komponentai:

  • etidronatas - kovoja su piktybiniais navikais, yra skirtas Paget'o ligai;
  • klodronatas - blokuoja hiperkalcemijos ir osteolizės vystymąsi, naudojamas kaulų metastazių gydymui;
  • natrio tiludronatas - kaupia fosfato junginius su kalciu kaulų audiniuose, todėl mineralizuoja ir stiprina.

3 Bifosfonatų naudojimo instrukcijos

Specifinių bisfosfonatų vartojimo taisyklių nėra. Yra tik keli receptai, kuriuos labai vengiama ignoruoti. Pirma, dėl to sumažės gydymo efektyvumas. Antra, labai padidės šalutinio poveikio rizika..

Dažniausiai skiriami bisfosfonatai yra tabletės

Pagrindinė bisfosfonatų vartojimo taisyklė yra juos vartoti tik nevalgius, maždaug 30 minučių prieš valgį. Vaistai pažeidžia virškinamojo trakto gleivinę, todėl juos išgėrus patartina nebūti horizontalioje padėtyje, kad neprisidėtų prie rėmens / refliukso vystymosi..

Tabletes reikia gerti tik su vandeniu, geriausia dideliais kiekiais. Pacientui nereikia instrukcijų dėl bisfosfonatų injekcijos, nes tokią procedūrą turi atlikti tik gydytojas arba slaugytoja / slaugytoja.

Išsamesnes bisfosfonatų naudojimo instrukcijas galite gauti iš pakuotėje esančių lapelių. Taip pat galite paklausti savo gydytojo arba, kraštutiniais atvejais, vaistą parduodantio vaistininko apie įvairius gydymo niuansus..
į meniu ↑

4 Bifosfonatų vaistų pavadinimai: sąrašas

Kokie yra bisfosfonatai? Iš viso tokių vaistų yra daugiau nei tuzinas, ir jie yra suskirstyti į tris grupes (kartas). Trečioji grupė yra efektyviausia, tačiau ji turi reikšmingą trūkumą - palyginti dideles sąnaudas.

Bisfosfonatas Bonefos 800 mg

Bisfosfonatų be azoto pavadinimų sąrašas:

  1. Remiantis tiludrono rūgštimi: Azatadinas (700 rublių), Azelastinas (360 rublių), Adapalen (700 rublių).
  2. Remiantis etidronatas: Didronelis (1600 rublių), Xidifonas (309 rubliai).
  3. Remiantis klodronatu: Clobir (4000 rublių), Bonefos (9600 rublių), natrio klodronatu (250 rublių).

Preparatų, kurių sudėtyje yra azoto, sąrašas:

  • remiantis natrio aledronatu: Alendronatas (613 rublių);
  • ibadronato rūgšties pagrindu: Ibandronate-Teva (1600 rublių);
  • remiantis zoledrono rūgštimi: Zoledronatas (1400 rublių), Zometa (5000 rublių);
  • natrio ibandronato pagrindu: Bonviva (4870 rubliai), Bondronat (8600 rubliai).

Bisfosfonatus galite nusipirkti bet kurioje vaistinėje. Daugeliu atvejų reikalingas gydytojo receptas, ypač injekcinėms vaisto formoms (tirpalui)..

Bisfosfonatai - kas jie? Vaistų pavadinimai

Bisfosfonatai yra vaistų kategorija, kurie paprastai laikomi veiksmingu sprendimu nustatant osteoporozę. Jie taip pat naudojami siekiant išvengti lūžių moterims po menopauzės, be to, kitomis aplinkybėmis ir ligomis, kurias lydi kaulinio audinio sunaikinimas.

Kas tai yra - bisfosfonatai?

Šis apibrėžimas pateikiamas kaip bendras vaistų grupės, mažinančios laipsnišką kaulų masės praradimą, pavadinimas. Šie vaistai yra naudojami osteoporozės ir kitų panašių negalavimų gydymui..

Šių preparatų sudėtyje esančios veikliosios medžiagos yra skirtos sumažinti kalkių šalinimą pacientams, kenčiantiems nuo osteoporozės, taip pat trapiems kaulams. Jie iš prigimties laikomi natūralių tarpląstelinių kaulinio audinio komponentų analogais, tačiau sintetinami dirbtinai. Aktyvesnis bisfosfonatų vartojimas osteoporozei gydyti.

Įdomu pastebėti, kad tolimoje praeityje jie buvo naudojami naftos pramonėje, be to, tekstilės pramonėje kaip plovikliai, taip pat žemės ūkyje kaip trąšos. Devynioliktame amžiuje šie cheminiai elementai buvo naudojami mechanikos inžinerijos srityje kaip korozijos slopikliai. Dėl šios savybės jie tapo labai populiarūs medicinoje. Tačiau šiandien pagrindinis jų tikslas yra sulėtinti kaulinio audinio irimo procesą žmogaus kūne, o ne koroziškai sunaikinti dalis mechanizmuose ir mašinose. Kas tai yra?

Bisfosfonatai, arba jie dar vadinami difosfonatais, iš esmės turi dvi rūgštis, kurios sudaro visų fosforo ir organinių junginių pagrindą. Juos galima suskirstyti į dvi klases: ne azoto (paprastosios) ir azoto turinčios. Abi šios klasės fondai jau ne kartą įrodė savo efektyvumą, dėl to jie plačiai naudojami medicinoje..

Bisfosfonatų pavadinimai aptariami žemiau..

Taikymas gydant

Pagrindinis farmakologinis poveikis yra kliūčių natūraliam kaulinio audinio sunaikinimui sukėlimas sergant tam tikromis ligomis. Be to, šie vaistai gali sukelti priešnavikinį ir analgezinį poveikį..

Iki šiol bisfosfonatai buvo sėkmingai naudojami gydant išsamų visų rūšių ligų sąrašą, įskaitant šiuos negalavimus:

  • Osteoporozės ir navikų buvimas.
  • Metastazių buvimas kauliniame audinyje.
  • Hiperkalcemija kartu su deformuojančia osteodistrofija.
  • Mieloma ir osteogenezė.
  • Hiperparatiroidizmo buvimas
  • Patologija formuojant kaulinį audinį.

Veiksmo mechanizmas

Jų įtakos žmogaus organizmui komplekse yra osteoblastų slopinimo mechanizmas. Tai yra jaunos ląstelės, kurios žymiai pablogina kaulų stabilumą, kai auga. Dėl šios priežasties, gydant osteoporozę, būtina slopinti aktyvų jų formavimąsi. Kas tai yra - bisfosfonatai, dabar aišku.

Vaistai dalyvauja baltymų sintezės procese, sulėtindami kaulų skilimo procesus. Dėl to kaulai išlieka stiprūs, o lūžiai yra mažiau tikėtini. Kaip kompleksinio gydymo dalis didžiausią terapinį poveikį sukelia bisfosfonatai osteoporozės gydymui. Vaistų pavadinimai nenurodo, kad juose yra azoto. Be to, jie gali suteikti anestezijos efektą, sutraukdami navikus, taip žymiai pagerindami pacientų būklę. Tokie vaistai taip pat naudojami gydant onkologiją, nes jie gali sėkmingai susidoroti su vėžio ląstelių atsiradimo pasekmėmis, užkirsti kelią jų augimui..

Vaistų pavadinimai

Vaistas "Tiludronatas" yra minimas kaip paprasti azoto neturintys bisfosfonatai. Kitas jos pavadinimas yra "Skelid". Šis vaistas vartojamas Paget'o ligai gydyti. Veiklioji šio vaisto medžiaga yra tiludrono rūgštis. Išgerkite vieną tabletę per dieną, bent porą valandų prieš valgį. Arba jį galima suvartoti praėjus trims valandoms po valgio. Tiludronatą reikia gerti užgeriant dideliu kiekiu vandens. Vaisto kaina svyruoja nuo keturių šimtų iki aštuonių šimtų rublių.

"Etidronatas"

Tai dar vienas vaistas ne azoto bisfosfonatų kategorijoje. Jis taip pat žinomas pavadinimais „Xidiphon“ ir „Pleostatus“. Šis vaistas vartojamas esant paraneoplastinei hiperkalcemijai. Vaistas yra pagrįstas etidrono rūgštimi.

Gaminkite „Etidronatą“ tablečių pavidalu, be to, infuzinio tirpalo pavidalu, taip pat koncentruota baze, kad galėtumėte savarankiškai paruošti geriamus tirpalus. Kaina svyruoja nuo keturių šimtų iki penkių šimtų rublių.

"Klodronatas"

Ne azoto bisfosfonatas, taip pat žinomas kaip Bonefos ir Lodronat. Šio vaisto pagrindas yra klodrono rūgštis. Pateiktas agentas gali sulėtinti rezorbciją, tai yra kaulinio audinio rezorbcijos procesą. Šis vaistas veikia osteoklastus, daugialąstelines ląsteles, kurios savo ruožtu absorbuoja mineralus iš kaulinio audinio. "Klodronatas" gaminamas kapsulių, taip pat tirpalų pavidalu. Tirpalai naudojami peroraliniam vartojimui. Jos kaina svyruoja nuo pusantro iki pusantro tūkstančio rublių. Bisfosfonatų vaistų pavadinimai domina daugelį.

Zoledronatas

Veikia kaip azoto turintis vaistas, kurio pagrindą sudaro zoledrono rūgštis. Šis vaistas slopina ir lėtina kaulų rezorbciją. Jis vartojamas sergant osteoporoze, taip pat sergant metastazėmis išsėtinės mielomos fone. Produktas gaminamas kapsulių ar tirpalų pavidalu. Šio vaisto kaina yra maždaug penki šimtai rublių.

„Ibandronat“

Tai dar vienas azoto turintis bisfosfonatas ir dažnai skiriamas osteoporozei gydyti. Produkto pagrindas yra ibandrono rūgštis. Jis naudojamas kaulų lūžių rizikai sumažinti. Šio vaisto kaina priklauso nuo jo gamintojo ir svyruoja nuo vieno iki keturių tūkstančių rublių.

„Forosa“

Jis taip pat veikia kaip azoto turintis vaistas, gaminamas pavadinimais „Londromax“ ir „Alendronatas“. Šis vaistas gali slopinti audinių sunaikinimo kauluose procesus. Forosa gali giliai įsiskverbti į rezorbcijos sritį, slopindama šį procesą. Esant osteoporozei, viena tabletė vartojama kas septynias dienas. Nuplaukite produktą su dideliu kiekiu vandens. Jos kaina svyruoja nuo trijų šimtų iki tūkstančio rublių..

Kaip teisingai vartoti bisfosfonatus osteoporozės terapijai?

Vaistai, nepaisant jų pavadinimo ir sudėties, yra labai sunkiai virškinami virškinimo sistemoje, dėl šios priežasties juos reikia vartoti griežtai tuščiu skrandžiu..

Bet kokius šiuos vaistus reikia vartoti su pakankamu kiekiu paprasto vandens. Mineralinio vandens, sulčių, pieno ir kitų gėrimų vartojimas gali susilpninti minėtų vaistų naudingų savybių poveikį..

Išgėrus vaistus, kurių pagrindą sudaro bisfosfonatai, dešimt-penkiolika minučių draudžiama atsigulti horizontalioje padėtyje, nes tai gali sutrikdyti greitą vaisto judėjimą per stemplę. Lėtas vaisto judėjimas laikui bėgant gali sukelti mikroskopines opas.

Reikėtų pažymėti, kad norint sustiprinti bisfosfonatų poveikį, patartina vartoti kalcio ir D grupės vitaminų. Šios priemonės turėtų būti naudojamos dvi ar tris valandas po bisfosfonatų vartojimo..

Šių priemonių dėka osteoporozės gydymas po menopauzės tampa labai efektyvus.

Galimos komplikacijos

Kaulinio audinio sunaikinimą galima žymiai sulėtinti, tam naudojami bisfosfonatai. Tačiau šių vaistų pavadinimai dažniausiai nesuteikia supratimo apie jų poveikį organizmui, todėl jų vartojimas turi būti suderintas su gydančiu gydytoju. Osteoporozės gydymas yra procesas, kuris gali užtrukti metus. Ir šiuo atžvilgiu beveik visų rūšių bisfosfonatai sukelia sunkias komplikacijas dėl ilgalaikio vartojimo..

Dažniausias šalutinis poveikis yra:

  • Pykinimo atsiradimas.
  • Silpnumas ir raumenų skausmas.
  • Karščiavimas prasidėjo.
  • Regėjimo sutrikimas.
  • Erozijų atsiradimas stemplėje.
  • Odos bėrimai.
  • Eritemos ir disfagijos atsiradimas.
  • Vidurių užkietėjimas, epigastrinis skausmas ir viduriavimas.
  • Prieširdžių virpėjimas.
  • Kaulinio audinio regeneracinių procesų blokavimas dėl vėžinių navikų buvimo.
  • Žandikaulio osteonekrozės atsiradimas.
  • Hipokalcemija kartu su toksiškumu inkstams.

Toks įspūdingas šalutinių reiškinių sąrašas reikalauja griežtai laikytis medicininių receptų. Taip pat labai svarbu nepažeisti narkotikų vartojimo tvarkos ir jų dozavimo tvarkos. Taigi reikia nepamiršti, kad beveik visų rūšių bisfosfonatai gali sukelti didelių komplikacijų dėl ilgalaikio vartojimo. Atsiradus šalutiniam poveikiui, turite nedelsdami kreiptis į gydytoją, nes bet koks savarankiškas gydymas gali sukelti rimčiausias pasekmes..

Kalcio bisfosfonatų vaistų pavadinimai dabar girdimi.

Kontraindikacijos vartoti

Vaistai osteoporozei gydyti yra labai galingi vaistai, priklausantys vaistų, turinčių platų poveikį organizmui, kategorijai. Nepriklausomai nuo jų pavadinimo, bisfosfonatus reikia vartoti tik reguliariai prižiūrint gydytojui. Dėl šių vaistų paprastai nurodomos šios kontraindikacijos:

  • Virškinimo sistemos ligos, kurios yra ūminėje stadijoje.
  • Nėštumas ir žindymo laikotarpis.
  • Pacientų iki aštuoniolikos metų amžiaus kategorija.
  • Lėtinis inkstų nepakankamumas.

Kai kuriomis tam tikromis situacijomis bisfosfonatai taip pat skiriami atsargiai ir specialiai prižiūrint specialistams:

  • Paciento polinkis į gastritą.
  • Duodenito sindromo buvimas.
  • Skrandžio opa ir disfagija.
  • Stemplės striktūros ar achalazijos buvimas.
  • Hipokalcemija, taip pat D grupės vitaminų trūkumas.

Pagaliau

Osteoporozės gydymui bisfosfonatai buvo naudojami gana ilgą laiką. Reguliariai sintetinama daugybė naujų medicininių vaistų, o gydymo efektyvumas tik didėja. Vis daugiau naujų vaistų atsiranda vaistinių languose, tačiau nepaisant to, daugeliui pacientų šių vaistų vartojimas vis dar kelia rimtą pavojų. Pacientai turėtų suprasti, kad savarankiškas gydymas yra ypač pavojingas, todėl pirmiausia turite kreiptis į gydytoją. Taip pat reikia nepamiršti, kad osteoporozė negali būti išgydoma. Bet per juos galima padidinti gyvenimo komfortą, palengvinti paciento būklę.

Mes ištyrėme, kas tai yra - bisfosfonatai.

Bisfosfonatai osteoporozei: už ir prieš

Bisfosfonatai nuo osteoporozės ir susijusių ligų suteikia realią galimybę užkirsti kelią kaulų nykimui ir sumažinti galimų lūžių riziką. Medicininiais tikslais šios medžiagos buvo naudojamos nuo 1990 m. Per pastaruosius 10 metų agentų, kuriuos leidžiama naudoti terapinėse priemonėse, sąrašas labai išsiplėtė. Atidžiau pažvelkime, kokie yra bisfosfonatai, kokias savybes jie turi, kokiose situacijose jie naudojami.

Farmakologinės savybės ir veikimo mechanizmas

Žmogaus kūne normalų kaulų struktūrų formavimąsi palaiko osteoblastai - jaunos ląstelės, gaminančios tarpląstelinę medžiagą (matricą). Tuo pat metu sintetinami osteoklastai, kurie sunaikina kolageną ir ištirpina mineralinį kaulinio audinio pagrindą. Dviejų procesų disbalansas lemia kaulų sunaikinimą - tankio praradimą.

Biszfosfonatų pagrindu sukurti vaistai sujungė du fosfonatus, kurių pagalba koreguojama medžiagų apykaita ir koordinuojamas kalcio jonų darbas. Vartojant aktyviųjų ingredientų molekulės sąmoningai prasiskverbia į kaulų formavimo židinius ir slopina osteoklastų veikimą. Gydomąjį organinių junginių poveikį lemia jų afinitetas pirofosfato kristalams, pagrindinei kaulų matricos sudedamajai daliai. Ši savybė leidžia juos perskirstyti probleminėms sritims, užkertant kelią osteoklastų prisitvirtinimui ir brendimui..

Slopindamos rezorbciją, medžiagos maksimaliai absorbuoja kalcį. Dėl šios priežasties suaktyvėja osteoblastų kūrybinė veikla, stimuliuojamas naujų audinių formavimasis, pagerėja kempinės mikroarchitektonika ir kompaktiški kaulo sluoksniai.

Išsiskirdami, bisfosfonatai palieka kūną nepakitę. Procesui būdingas greitas kraujo plazmos sumažėjimas ir lėtas išsiskyrimas iš kaulinio audinio.

Bisfosfonatų veikimo mechanizmas aiškus, kas jiems rūpi.

Vardai ir paleidimo formos

Į oficialiai Rusijos Federacijos teritorijoje įregistruotų veikliųjų medžiagų grupę įeina:

    natrio alendronato; zoledrono rūgštis; natrio ibandronatas; risedrono rūgštis.

Vaistai priklauso antrajai ir trečiajai azoto turinčių bisfosfonatų kartai. Pirmoji - azoto neturinti karta:

    tiludronatas; etidronatas; klodronato.
    injekciniai tirpalai, tabletės, skirtos vartoti per burną; liofilizatas tirpalui ruošti.

Naudojimo sritys

Įrodytas bisfosfonatų veiksmingumas tapo jų įtraukimo į pirmosios eilės vaistų gydymo ir prevencijos grupę priežastimi:

    pirminė po menopauzės ir antrinė osteoporozė; galimi ir patologiniai lūžiai; deformuojantis osteitas (Paget'o liga); generalizuota plazmacitoma; osteolitinės ir osteoblastinės kaulų metastazės; hiperkalcemija; piktybiniai navikai; hiperparatiroidizmas (pirminis); osteogenesis imperfecta; periodonto liga.

Onkologijoje vaistai įtraukiami į gydymo schemą kartu su chemoterapija.

Teisingo naudojimo rekomendacijos

Organinius junginius į veną ir į raumenis skiria tik kvalifikuoti specialistai. Tablečių formos bisfosfonatų naudojimo instrukcijos turi keletą niuansų. Norint sustiprinti terapinį poveikį ir sumažinti šalutinio poveikio pasireiškimo tikimybę, rekomenduojama laikytis tam tikrų taisyklių.

Gydydami bisfosfonatais, aprūpinkite organizmą reikiamu kiekiu kalcio ir vitamino D druskų, naudodamiesi dieta ar farmakologiniais preparatais..

Nepageidaujamos reakcijos ir kontraindikacijos

Bisfosfonatai negali būti įtraukti į gydymo schemą, jei pacientas:

    alerginė organizmo reakcija į veikliąsias medžiagas; mažas kalcio kiekis kraujyje; sunkūs inkstų veiklos sutrikimai.

Taip pat laikomas kontraindikacijomis: nėštumo ir žindymo laikotarpis, nepilnametis amžius.

Klinikinių tyrimų metu pastebėtas toks šalutinis poveikis:

    rėmuo; dažnas laisvas išmatos ar sunkus tuštinimasis; eroziniai ir opiniai bei uždegiminiai stemplės sienelių pažeidimai; pykinimas; raumenų, sąnarių, pilvo skausmai; galvos, akių skausmas ryjant; per didelis nuovargis; hipertenzija; odos bėrimai; regėjimo aštrumo pablogėjimas; angioneurozinė edema; burnos gleivinės pažeidimas.

Kartu vartojant NVNU grupės vaistus, sustiprėja toksinis bisfosfonatų poveikis virškinamajam traktui..

Perdozavimas ir papildomos instrukcijos

Viršijus leistinas ribas, kenčia virškinimo traktas. Esant neigiamoms apraiškoms, neįmanoma sukelti skrandžio turinio išsiveržimo. Priemonė dar labiau sudirgins stemplę. Norėdami neutralizuoti organinių rūgščių poveikį, turite gerti pieną arba kreiptis į antacidus, kurių sudėtyje yra kalcio. Geriau likti vertikaliai, kol būklė stabilizuosis..

Prieš pradedant gydymą bisfosfonatais, koreguojama hipokalcemija ir mineralų apykaita. Ypatingas dėmesys skiriamas dantų apžiūrai ir burnos ertmės sanitarijai. Gydymo laikotarpiu būtina neįtraukti galimų invazinių intervencijų. Yra duomenų apie žandikaulio osteonekrozės išsivystymą, kurį, matyt, išprovokavo danties ištraukimas arba infekcijos sukėlėjo patekimas į žaizdą. Buvo atvejų, kai kaulų nekrozė buvo taikoma priešnavikiniam gydymui.

Taip pat skaitykite medicininius tyrimus: kaip gydyti kaulų mikroįtrūkimus

Bisfosfonatų naudojimas osteoporozėje: veikimo mechanizmas, efektyvumas, saugumas

Šiame straipsnyje jūs sužinosite: kiek efektyvūs bisfosfonatai yra gydomi osteoporozė, kada jie yra išrašomi, kaip jie veikia, kiek jie veiksmingi ir saugūs. Trumpos naudojimo instrukcijos. Populiarūs vaistų pavadinimai.

Straipsnio autorė: Stoyanova Victoria, 2 kategorijos gydytoja, gydymo ir diagnostikos centro laboratorijos vedėja (2015–2016).

Bisfosfonatai yra nehormoniniai vaistai, naudojami osteoporozei (kaulų retėjimui) gydyti. Laikomi vienu efektyviausių vaistų, vadinamuoju „aukso standartu“, skirtu kaulams atstatyti, suvaržyti jų sunaikinimą ir skatinti greitą regeneraciją bei tankinimą..

Vaistas „Fosamax“ yra bisfosfonatų grupės atstovas

Bisfosfonatai dažniau skiriami pacientams, turintiems polinkį į osteoporozę:

  • dėl fiziologinių priežasčių (menopauzė, senatvė);
  • dėl ligų (tirotoksikozė, hiperparatiroidizmas, medžiagų apykaitos sutrikimai);
  • dėl vaistų vartojimo (gliukokortikosteroidai, onkologinių ligų priešvėžinis gydymas).

Vaistai sėkmingai naudojami patologiniams struktūriniams kaulų pokyčiams pašalinti, pavyzdžiui, sergant Paget'o liga. Remiantis oficialiais tyrimais, bisfosfonatų vartojimas tiksliai sumažina osteoporozės, kaulų ir stuburo lūžių, deformacijų tikimybę perpus (50%)..

Nėra tinkamos alternatyvos (pakeitimo) vaistams (kitos priemonės nėra tokios veiksmingos)

Mažas biologinis prieinamumas (tik 10% veikliosios medžiagos veikia kaulinį audinį)

Greitai atkuria kaulų tankį

Vartojant gali atsirasti komplikacijų ir daugybė šalutinių reiškinių

Elkitės vietoje, nepažeisdami kitų organų

Turi tam tikrą analgezinį poveikį

Paprastai gerai toleruojamas

Pasak pacientų, vartojančių bisfosfonatus, pagrindinis trūkumas yra sudėtingas režimas, kuris sumažina šalutinių reiškinių tikimybę, tačiau apsunkina paciento gyvenimą (jie geria didelį kiekį vandens, išgėrus draudžiama atsigulti 40–60 minučių, negali būti derinami su kai kuriais maisto produktais ir vaistiniais preparatais. reiškia). Be to, norint išlaikyti rezultatą, vaistą reikia gerti ilgą laiką (iki 5 metų)..

Gana dažnai bisfosfonatai neteisingai vadinami biofosfonatais (typo) arba bisfosfatais (medžiaga, susidaranti organizme perskaičiavus gliukozę). Šios grupės vaistų sinonimai (kiti pavadinimai) yra difosfonatai arba bisfosfonatai.

Šiuos vaistus skiria traumatologai, reumatologai, ortopedai..

Indikacijos

Bisfosfonatai naudojami įvairios kilmės osteoporozės ir kaulų patologinių pokyčių, susijusių su trapumu, lūžių rizika ar skeleto deformacijos grėsme (Paget'o liga, metabolinės ligos), prevencijai ir gydymui..

Vaistai skatina kaulų regeneraciją sergant osteoporoze, atsirandančią dėl:

  • su amžiumi susiję pokyčiai;
  • menopauzė;
  • medžiagų apykaitos problemos (hipovitaminozė, cukrinis diabetas, Kušingo liga, hiperparatiroidizmas, tirotoksikozė);
  • autoimuniniai sutrikimai (sisteminė raudonoji vilkligė, reumatoidinis artritas);
  • piktybinės ligos (mieloma, limfoma, leukemija);
  • lėtinės patologijos (inkstų nepakankamumas, virškinamojo trakto malabsorbcija);
  • vartoti vaistus (gliukokortikosteroidus, citostatikus, citotoksinus, ličio, antikoaguliantus, skydliaukės hormoninius vaistus, antacidinius vaistus ir tetraciklinus);
  • dėl kitų priežasčių (rūkymas, dieta, mažai kalcio).

Kuriems bisfosfonatai netinka sergant osteoporoze:

  1. Vėžiu sergantys pacientai, turintys žandikaulio traumų ir dantų infekcijas (gali sukelti retą komplikaciją - žandikaulio srities osteonekrozę ar nekrozę).
  2. Pacientai, kuriems padidėjęs jautrumas komponentams.
  3. Nėščios ar maitinančios motinos.
  4. Maži vaikai.

Inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams vaistai skiriami atsargiai..

Veiksmo mechanizmas

Kaip bisfosfonatų dalis - veiklioji medžiaga, kurios 1 molekulėje yra 2 fosfonatai (fosforo turinčios liekanos), taigi ir vaistų grupės pavadinimas. Jie nebuvo iš karto naudojami medicininiais tikslais (iš pradžių jie suminkštino kietą vandenį).

Veiksmas grindžiamas veikliosios medžiagos gebėjimu įsiskverbti į audinį ir jame likti. In situ bisfosfonatai:

  • absorbuojamos kaulų struktūrą naikinančios ląstelės - osteoklastai;
  • apriboti jų veikimą;
  • dalyvauti cheminiuose procesuose, kurie sukelia savaiminį osteoklastų sunaikinimą.

Taigi, bisfosfonatai atstato sutrikusią pusiausvyrą:

  • aktyvus osteoklastų aktyvumas yra ribotas;
  • struktūrą atkuriančios ląstelės (osteoblastai) turi laiko sukurti naują audinį ir padidinti kaulų tankį.

Kiek veiksmingi ir saugūs yra bisfosfonatai?

Šie vaistai laikomi „auksiniu“ osteoporozės standartu. Šiuo metu tai yra vienas efektyviausių vaistų, galinčių sumažinti kaulų lūžių ir deformacijų riziką 50%..

Tačiau bisfosfonatai negali būti vadinami visiškai saugiais, kaip ir bet kuris narkotikas. Po jų vartojimo dažnai pasireiškia šalutinis poveikis ir komplikacijos, todėl vis dar nėra kliniškai patvirtintų duomenų apie saugią gydymo trukmę (ekspertai iš įvairių šalių vadina laikotarpį nuo 3 iki 10 metų)..

Trumpos naudojimo instrukcijos

Gerdami bisfosfonatus tabletėmis, turite laikytis šių taisyklių:

  1. Gerkite tuščiu skrandžiu ryte, mažiausiai pusvalandį prieš pusryčius (tai padeda pagerinti veikliosios medžiagos absorbciją virškinamajame trakte)..
  2. Gerkite tik vandenį (kai kurie vaistai - didelis skysčio tūris, iki 400 ml).
  3. Nerekomenduojama meluoti maždaug valandą po nurijimo (tokiu būdu jie apsaugo nuo virškinimo sistemos dirginimo).

Dozę ir priėmimo dažnumą nustato gydantis gydytojas; bisfosfonatai gali būti gydomi nuo 3 iki 10 metų.

Ką dar reikia žinoti vartojant bisfosfonatus

Per visą gydymo kursą papildomai vartojamas kalcis ir vitaminas D (dažnį ir dozę apskaičiuoja gydytojas, standartas yra 1–1,5 g kalcio, 400 U vitamino D).

Tačiau kategoriškai nerekomenduojama bisfosfonatų vartoti kartu su maistu ir vaistais, kuriuose gausu šių mikroelementų:

  • patekę į virškinamąjį traktą, jie suriša veikliąją medžiagą;
  • užkirsti kelią vaistų absorbcijai ir visiškai neutralizuoti gydomąjį poveikį.

Todėl tabletės geriamos 2 valandas prieš ir 2 valandas po valgio (sūris, varškės sūris, jautienos kepenys) ir vaistai su kalciu ir geležimi.

Dvi bisfosfonatų grupės: kurią priemonę pasirinkti

Yra dvi bisfosfonatų grupės osteoporozei gydyti:

  1. Paprasta (1 karta).
  2. Aminobisfosfonatai (2 ir 3 karta).

1. Paprasti bisfosfonatai

Paprastųjų bisfosfonatų aktyviosios cheminės medžiagos molekulėje nėra azoto likučių ar jų grupės, tai turi įtakos veikimo mechanizmui: patekusi į kaulą cheminė medžiaga absorbuojama osteoklastų (ląstelių, kurios sukelia kaulų sunaikinimą), dėl to jos žūva. Dėl ryškaus teigiamo poveikio vaistai yra geriami kiekvieną dieną 3–5 metus.

Bisfosfonatų pranašumaiJų trūkumai

Paskirtas dėl vėžio sukelta osteoporozė (kartu su kalciu, kitaip gali išprovokuoti hipokalcemiją)

Klodronatas („Bonefos“, „Loron“, „Sindronat“, „Clodron“)

Jis skiriamas metastazėms vėžyje kauluose, neleidžia sunaikinti struktūros, įskaitant kalcio kristalus

Paskirtas kaulams minkštinti, padidina jų tankį, prisidedant prie kalcio ir fosforo kaupimosi

Paprasti bisfosfonatai - vaistai vyrams, moterims (dėl nuo hormonų priklausomos osteoporozės su menopauze) yra skiriami aminobisfosfonatai.

2. Aminobisfosfonatai

Cheminės medžiagos aminobisfosfonatų molekulėje yra azoto liekana, tai lemia šiek tiek kitokį veikimo mechanizmą nei paprastų vaistų: kaulinio audinio ląstelės, kurios destruktyviai veikia struktūrą (osteoklastai), nesamonijuoja aminobisfosfonatų, todėl medžiagos molekulės gauna tam tikrą „laisvę“..

Dėl jų dalyvavimo cheminių virsmų grandinėje paspartėja kaulų tankio atkūrimas. Aminobisfosfonatų dėka susidaro teisinga struktūra be deformacijų ir nukrypimų nuo normos.

Jie yra veiksmingesni ir neturi tiek šalutinių poveikių, kiek paprasti bisfosfonatai, juos reikia vartoti rečiau (1 kartą per savaitę, mėnesį ar metus)..

Vaistų pavadinimaitrumpas aprašymas

Pamidronatas („Pamitor“, „Pamifos“, „Aredia“, „Pamiredin“)

Injekcinis vaistas skiriamas pacientams, kurie dėl kokių nors priežasčių negali vartoti tablečių bisfosfonatų

Ibandronatas („Bondronat“, „Bonviva“)

Naudojamas moterims po menopauzės gydyti ir užkirsti kelią ligoms (kartais atsižvelgiant į pakaitinę hormonų terapiją)

Slopina osteoklastų aktyvumą

Alendronatas („Rovalen“, „Fosamax“, „Lindron“, „Ostalon“)

Skirta kaulų apykaitos sutrikimams, esant bet kokio tipo osteoporozei

Vartojama siekiant pašalinti osteoporozę, atsirandančią dėl gliukortikosteroidų vartojimo, ir užkirsti kelią kaulų sunaikinimui

Zoledrono rūgštis (Aklasta, Zometa, Reklast)

Skirta greitai progresuojančiai ligai gydyti.

Veikia pasirinktinai, turi priešnavikinį poveikį

Kadangi visi vaistai turi labai specifines indikacijas ir kontraindikacijas, taip pat gali sukelti daugybę šalutinių reiškinių ir tikslinį veikimo mechanizmą, tik gydytojas gali pasirinkti bisfosfonatus osteoporozei gydyti. Ir paprastai šis pasirinkimas priklauso nuo ligos laipsnio, ligos priežasčių, gretutinių ligų ir kitų veiksnių derinio..

Antresorbciniai vaistai

Osteoporozės gydymui ilgą laiką buvo naudojami antiresorbciniai vaistai, kurie neleido plonėti kauliniam audiniui. Šios lėšos nepriklauso bisfosfonatų vaistams, kai kurios iš jų nenaudojamos:

  • Kalcitoninas - šiek tiek sumažina lūžių tikimybę ir beveik nesukietina kaulo.
  • Raloksifenas - vaisto efektyvumas nereikšmingas, tačiau padidėja plaučių arterijos užsikimšimo trombu tikimybė.

Jei reikia, Denosumabas yra skiriamas iš antiresorbcinių vaistų grupės, nes, skirtingai nuo kalcitonino ir raloksifeno, jis yra veiksmingas ir gali būti vartojamas kartu su kontraindikacijomis su bisfosfononais..

Galimos komplikacijos

Vaistas, vartojamas pagal gydytojo nurodymus, labai retai sukelia komplikacijas:

  • virškinimo sistemos gleivinės sudirginimas, erozija ir uždegimas;
  • trūksta kalcio;
  • nerimas, miego sutrikimai;
  • klubo lūžiai;
  • padidėjęs ar sumažėjęs temperatūra, raumenų skausmas, silpnumas pavartojus bisfosfonatų;
  • viduriavimas, pykinimas, vidurių užkietėjimas, skausmas ir sutrikęs rijimo refleksas;
  • individualaus jautrumo veikliajai medžiagai reakcijos (išbėrimas, paraudimas, konjunktyvitas, Quincke edema);
  • osteonekrozė (dalies kaulų mirtis);
  • neigiamas poveikis inkstams;
  • aritmijos (virpėjimo) ir hipertenzijos (padidėjusio kraujospūdžio) išsivystymas.

Komplikacijų priežastis gali būti per didelė vaisto dozė..

Kontraindikacijos

Bisfosfonatai draudžiami vartoti:

  1. Nėštumo metu.
  2. Žindymo metu.
  3. Jei esate alergiškas veikliajai medžiagai.
  4. Vaikai (kiekvienam vaistui amžiaus apribojimai nurodomi atskirai).

Kai kurie vaistai (Zolendronatas) neskiriami pacientams, sergantiems hiperkalcemija.

Suderinamumas su kitais vaistais

Bisfosfonatai atsargiai arba visai nenaudojami kartu su tokiais agentais:

  • vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (padidėja tikimybė susirgti komplikacijomis iš virškinimo trakto);
  • kartu su aminoglikozidais (padidėja inkstų apkrova);
  • su kilpiniais diuretikais (kad netrukdytų elektrolitų - kalcio ir magnio pusiausvyrai).

Pacientų, vartojančių šiuos vaistus, nuomonės

Pacientai, kurie vartojo bisfosfonatus, paprastai patenkinti vaistų veiksmingumu, ypač jų gana ryškiu analgeziniu poveikiu..

Straipsniai Apie Stuburo

Rankų ir pirštų patinimas

Rankų patinimas dažniausiai yra sunkios sveikatos būklės požymis. Jie niekada neatsiranda be priežasties. Jei pastebėjote, kad rankos ir pirštai patinsta, tai rodo, kad jūsų kūne įvyko tam tikrų organų veiklos sutrikimai: širdyje, inkstuose, kepenyse ir kt.

Skausmas rankose lankstant

Daugelis pacientų skundžiasi, kad riešas skauda lankstant ir ilgėjant. Šis simptomas gali būti susijęs su uždegiminiais ar degeneraciniais sąnarių audinių pokyčiais, trauma, ilgai trunkančia intensyvia rankos apkrova, taip pat su nervų ar medžiagų apykaitos sutrikimais.

Vaistų pavadinimaitrumpas aprašymas